Akaritsiidid on pestitsiidide klass, mida kasutatakse laialdaselt põllumajanduses, tööstuses ja teistes tööstusharudes. Neid kasutatakse peamiselt põllumajanduslike lestade ehk puukide tõrjeks kariloomadel või lemmikloomadel. Igal aastal kannatab maailm lestakahjurite tõttu suuri kahjusid. ÜRO Toidu- ja Põllumajandusorganisatsiooni andmetel on 80 protsenti maailma veisekarjadest nakatunud puukidega, mis maksavad maailmale hinnanguliselt 7,3 miljardit dollarit aastas majanduslikku kahju. Lõuna-Ameerikas kaotasid ämbliklesta Mononychellus planki McGregor (Acari: Tetranychidae) poolt kahjustatud sojaoa taimed teraviljasaagist ligikaudu 18,28%. Hiinas on ligi 40 miljonit aakrit tsitruselisi nakatunud ka Panonychus citri (McGregor) poolt. Seetõttu suureneb akaritsiidide järele ülemaailmne turu nõudlus aasta-aastalt. 2018. aasta kaheksa suurimat akaritsiidide turu toodet on: spirodiklofeen, spirometikoon, diafentiuroon, bifenasaat, püridabeen ja propargiit, heksütiasoks ja fenpüroksimaat. Nende kogumüük on 572 miljonit USA dollarit, mis moodustab 69,1% akaritsiidide turust, ja turu suurus peaks 2025. aastaks ulatuma 2 miljardi USA dollarini. Akaritsiidide turumaht tõenäoliselt suureneb, kuna ülemaailmne haritava maa pindala väheneb, rahvaarv suureneb, looduslike toodete nõudlus suureneb ja nõudlus säästvate põllumajandustavade järele suureneb.
Globaalse akaritsiidituru analüüs näitab, et punane ämbliklest, tsitruseline lest ja lestaline lest (Panonychus urmi) on majanduslikult kõige olulisemad kahjurlestade liigid, moodustades üle 80% turust. Teised seotud lestad on pseudo-ämbliklestad (peamiselt lühikesed ämbliklestad), roostelestad ning gall- ja parmlestad. Köögiviljad ja puuviljad, sealhulgas tsitruselised, viinamarjad, sojaoad, puuvill ja mais, on peamised põllukultuurid, mille puhul akaritsiide kasutatakse.
Kuid tänu lühikesele elutsüklile, partenogeneesile, ainulaadsetele ainevahetusprotsessidele ja tugevale keskkonnaga kohanemisvõimele on taimtoiduliste lestade, näiteks ämbliklestade ja küünislestade puhul nende resistentsus akaritsiidide suhtes kiiresti kasvanud. Lestad moodustavad 3 12-st teatatud resistentsest lülijalgsest. Akaritsiidide ülemaailmses kasutamises on tavapärased keemilised akaritsiidid, nagu organofosfaadid, karbamaadid, organokloorid ja püretroidid, endiselt domineerival positsioonil. Viimastel aastatel, kuigi on välja tulnud ülitõhusad akaritsiidid, nagu bifenasaat ja atsetafenak, on akaritsiidide homogeniseerimise probleem endiselt tõsine. Nende akaritsiidide pikaajalise ja ebateadusliku kasutamise tõttu on enamikul taimtoidulistel lestadel turul olevate keemiliste akaritsiidide suhtes erinev resistentsusaste ning nende mõju on oluliselt vähenenud. Teisest küljest on keskkonnaprobleemidele pööratud üha suurema tähelepanu ja mahepõllumajanduse pindala järkjärgulise suurenemise tõttu ülemaailmsel turul märkimisväärselt suurenenud nõudlus looduslike toodete järele põllukultuuride kaitsmiseks. Seetõttu on ohutute, tõhusate, keskkonnasõbralike, looduslikele vaenlastele vähem kahjulike ning ohutute ja uute bioloogiliste akaritsiidide väljatöötamine, mille resistentsust ei ole kerge tekitada, peatselt vajalik.
Sellest lähtuvalt on tööstuse ja tööstuse arengu jaoks hädavajalik täielikult ära kasutada Hiina bioloogiliste ressursside eeliseid, et edendada bioloogiliste akaritsiidide uurimis- ja arendustegevust ning rakendamist.
1. Veratrotrooli alkaloidide uurimistöö taust
Hellebore, tuntud ka kui mägisibul, must hellebore, on mitmeaastane ravimtaim. Kuna tegemist on Hiinas kohaliku insektitsiidse taimega, kaevavad inimesed selle risoomid vegetatsiooniperioodil sageli välja ja praadivad neid mahedas keeduks, et külmalt pesta lambaid, kitsi, veiseid ja muid kariloomi ning võidelda toakärbeste usside ja muude parasiitidega. Seejärel leidsid teadlased, et hellebore'il on hea tõrjevahend ka teiste kahjurite vastu. Näiteks Veratrumi risoomi etüülatsetaadi ekstraktil on hea insektitsiidne toime Plutella xylostella teise ja kolmanda staadiumi vastsetele, samas kui Veratroli alkaloidi ekstraktil on teatav surmav toime Saksa prussaka täiskasvanud ja neljanda staadiumi vastsetele. Samal ajal leidsid teadlased ka, et erinevatel Veratrumi risoomi ekstraktidel on hea akaritsiidne toime, sealhulgas etanooliekstraktil, kloroformi ekstraktil ja n-butanooli ekstraktil.
Toimeainete ekstraheerimine on aga keeruline probleem. Hiina teadlased kasutavad veratrumi risoomidest toimeainete saamiseks tavaliselt ammoniaagiga leelistatud kloroformi ultraheli ekstraheerimist, veega ekstraheerimist, etanooliga perkolatsiooni ekstraheerimist ja ülikriitilist CO2 ekstraheerimist. Nende hulgas on ammoniaagiga leelistatud kloroformi ultraheli ekstraheerimismeetod, mis kasutab suures koguses mürgist lahustit kloroformi, kuigi ekstraheerimiskiirus on suhteliselt kõrge; veega ekstraheerimismeetodil on palju ekstraheerimisaegu, suur veetarve ja madal ekstraheerimiskiirus; kiirus on madal. Veratroliini alkaloidide ekstraheerimiseks mõeldud ülikriitiline CO2 ekstraheerimismeetod ei ole mitte ainult kõrge ekstraheerimiskiirusega, vaid ka saadud toodete meditsiiniline toime ja toimeainete puhtus paranevad oluliselt. Lisaks on CO2 mittetoksiline ja lahustivaba jääk inimkehale ja keskkonnale ohutu, mis võib aeglustada traditsiooniliste ekstraheerimismeetodite põhjustatud keskkonnareostust ja on nimetatud üheks parimaks taimede meditsiinilise toime ekstraheerimis- ja eraldamistehnoloogiaks. Riskantne tootmisprotsess ja kõrge hind takistavad aga selle laiaulatuslikku tööstuslikku rakendamist.
2. Veratrotrooli alkaloidide uurimis- ja arendustegevuse edusammud
Veratrumi ekstraheerimistehnoloogia uuring. Kaasekstraheerimise tehnoloogia põhineb peamiselt traditsioonilisel Hiina meditsiinilisel materjalil veratrorumil, mida täiendavad looduslikud meditsiinilised materjalid. Veratrotoiin ja teised mitmed toimeained valmistatakse koos ning samal ajal kasutatakse erinevaid lahusteid botaaniliste meditsiiniliste materjalide pidevaks ekstraheerimiseks, et maksimeerida botaaniliste meditsiiniliste materjalide efektiivsete toimeainete puhastamist ja sadestumist etappide kaupa. Erineva või sarnase funktsionaalsusega ühendite rühmakomponentide saamine samast toorainepartiist. See parandab oluliselt botaaniliste toorainete kasutusmäära, vähendab tootmiskulusid ja suurendab oluliselt turu konkurentsivõimet.
Veratrumi toimeainete toimemehhanismi uuring. Veratrooli risoomiekstrakt on segu, mis sisaldab enam kui kümmet toimeainet, näiteks veratrooli, resveratrooli, veratrotoiini, tsüklopamiini, veratrooli ja resveratrooli oksiidi. Kahjurite närvisüsteem.
Uurimisaruannete kohaselt põhineb selle toksilisus pingest sõltuvate Na+ kanalite avanemisel, mis omakorda avab pingest aktiveeritavaid Ca2+ kanaleid, mis viib neurotransmitterite vabanemiseni. Pingega seotud naatriumioonikanalid on neuronaalse ja lihassignaaliülekande lahutamatu osa. Veratrumi ekstrakti aktiivsed komponendid võivad põhjustada naatriumioonikanalite vooluhäireid, mille tulemuseks on muutused membraanide läbilaskvuses, treemorišokk ja lõpuks surm.
Samal ajal teatasid mõned prantsuse teadlased, et veratroliinalkaloidid võivad mittekonkureerivalt pärssida ka putukate atsetüülkoliinesteraasi (AChE). Veratrotrooli alkaloidide uudse toimemehhanismi tõttu võib esineda mitme toimekoha rünnak ja lestadel on raske oma struktuurimuutuste kaudu mitme toimekoha ravimitega kohaneda, mistõttu ei ole ravimiresistentsuse teke lihtne.
0,1% CE hellebore'i risoomiekstrakti valmistamistehnoloogia. Täiustatud ekstraheerimistehnoloogia ja suurepärase valmistamistehnoloogia toel on ravimil väike pindpinevus, mis võimaldab putuka keha kiiresti mähkida, soodustada ravimilahuse tungimist ja imendumist ning suurendada toimeainete toimet. Sellel on hea vees dispergeeruvus ning lahus on pärast dispergeerimist läbipaistev ja homogeenne. 1000-kordse lahjenduse korral on lõuendilehe täielikuks märgumiseks ja imendumiseks vaja 44 sekundit. Mitmekordse valguse hajumise stabiilsuse andmed näitasid, et 0,1% CE veratrumi risoomiekstrakti preparaadil on hea stabiilsus ja see sobib täielikult erinevatele välitingimustele.
0,1% CE veratrumi risoomiekstrakti pealekandmistehnoloogia uurimistöö edusammud
Uus tehnoloogia on ravimi kiiretoimelisi omadusi oluliselt parandanud. Võrreldes eelmise tehnoloogiaga on tootes vähendatud ühe koostisosa kasutamist. Tänu ainulaadsele protsessile on tootes rohkem koostisosi ja sünergiline efekt on ilmsem.
Samal ajal, kui seda kasutatakse koos olemasolevate keemiliste pestitsiididega, võib see esiteks oluliselt vähendada punaste ämbliklestade populatsioonibaasi, vähendada keemiliste pestitsiidide hulka ja parandada tõrje efekti. Kokkuvõttes oli tsitruseliste Panonychuse lesta kõrge esinemissageduse perioodil Hezhous, Guangxis, Hiinas, efektiivne 0,1% CE Veratrumi risoomiekstrakti + 30% etoksasooli pihustamine 20 minutiga, 3 päeva pärast pealekandmist ei täheldatud elusaid putukaid ja tõrje efekt oli 11 päeva pärast pealekandmist. Tõrje efekt püsis üle 95%. Jiangxi Ruijini nabaoranži tsitruseliste panclaw-lestade varajases staadiumis surid kõik 0,1% CE Veratrumi risoomiekstrakti + 30% tetramüsiinbifenasaadi putukad 1 päev pärast pealekandmist ja 3 päeva pärast pealekandmist ei täheldatud elusaid putukaid. Tõrje efekt on 16 päeva pärast peaaegu 99%.
Ülaltoodud välibiotesti tulemused näitavad, et kui punaste ämbliklestade baasarvukus on madal või kõrge, võib Veratella vulgaris'e risoomiekstrakt nii üksikainena kui ka koos keemiliste pestitsiididega vähendada punaste ämbliklestade baasarvukust ja parandada keemiliste pestitsiidide tõrjeefekti. See näitas suurepärast tõrjeefekti. Samal ajal pärineb hellebore'i risoomiekstrakt taimedest. Soovitatavas kontsentratsioonis on seda ohutu kasutada enamiku taimede pungade, õitsemise ja noorte viljade staadiumis ning see ei mõjuta võrsete, õite ja viljade laienemist. See on ohutu ja keskkonnasõbralik mitte-sihtorganismidele, näiteks lestade looduslikele vaenlastele, ning sellel puudub ristresistentsus olemasolevate insektitsiidide ja akaritsiididega. See sobib väga hästi lestade integreeritud tõrjeks (IPM). Ja keemiliste pestitsiidide kasutamise vähenemisega vastavad tsitrusviljades leiduvate keemiliste pestitsiidide, näiteks etoksasooli, spirodiklofeeni ja bifenasaadi jäägid täielikult Hiina riiklikule toiduohutusstandardile toiduainetes sisalduvate pestitsiidide jääkide piirnormide kohta ja Euroopa Liidu toiduainete standardile. Pestitsiidide jääkide piirnormi standard ja USA pestitsiidide jääkide piirnormi standard toiduainetes pakuvad kindlat garantiid toiduohutuse ning põllumajandustoodete kvaliteedi ja ohutuse tagamiseks.
Geenitöötlustehnoloogia soodustab hellebore'i industrialiseerimist
Hellebore on levinud ravimtaim ja mitmeaastane taim liilialiste (Liliaceae) sugukonnast. See kasvab mägedes, metsades või põõsastes. Seda leidub Shanxis, Hebeis, Henanis, Shandongis, Liaoningis, Sichuanis, Jiangsus ja mujal Hiinas. See on rikas looduslike ressursside poolest. Uuringu kohaselt on meditsiinilise hellebore aastane toodang ligikaudu 300–500 tonni ning sortide hulgas on palju erinevaid sorte, näiteks hellebore, Xing'an hellebore, maosu hellebore ja Guling hellebore, ning iga liigi aktiivsed komponendid ei ole samad.
Biotehnoloogia kiire arengu ja hellebore'i ravimmaterjalide põhjaliku uurimisega on geenitöötlustehnoloogia kasutamine hellebore'i ravimtaimede täiustamiseks ja looduslike hellebore'i liikide kunstlikuks kodustamiseks edenenud järk-järgult. Hellebore'i sortide kunstlik kasvatamine vähendab oluliselt hellebore'i kaevandamise kahju looduslikele iduplasma ressurssidele ning soodustab veelgi hellebore'i industrialiseerimist põllumajanduses ja meditsiinis.
Tulevikus eeldatakse, et ravimtaimedest saadud looduslikud hellebore'i risoomiekstraktid vähendavad järk-järgult traditsiooniliste keemiliste akaritsiidide kasutamist ning aitavad oluliselt kaasa põllumajandustoodete kvaliteedi ja ohutuse parandamisele, põllumajandusliku ökoloogilise keskkonna parandamisele ning bioloogilise mitmekesisuse säilitamisele.
Postituse aeg: 08.08.2022